Atatürk Üniversitesi - Dijital Arşiv Açık Erişim Sistemi

DSpace Repository

1-(4-aminosülfonilfenil)-3-(4-sübstitüefenil)-5-(tiyofen-2-il)-2-pirazolin bileşiklerinin sentezi ve karbonik anhidraz inhibe edici etkilerinin araştırılması

Show full item record

Title: 1-(4-aminosülfonilfenil)-3-(4-sübstitüefenil)-5-(tiyofen-2-il)-2-pirazolin bileşiklerinin sentezi ve karbonik anhidraz inhibe edici etkilerinin araştırılması
Author: DOÇ. DR. EBRU METE
Abstract: ÖZET 1-(4-Aminosülfonilfenil)-3-(4-sübstitüefenil)-5-(tiyofen-2-il)-2-pirazolin Bileşiklerinin Sentezi ve Karbonik Anhidraz İnhibe Edici Etkilerinin Araştırılması Amaç: Bu tez çalışmasında yapısında sülfonamid grubu içeren 1-(4-aminosülfonilfenil)-3-(4-sübstitüefenil)-5-(tiyofen-2-il)-2-pirazolin bileşiklerinin sentezlenmesi ve sentezlenen bileşiklerin hCA I ve II izoenzimleri üzerinde inhibe edici etkilerinin araştırılması amaçlanmıştır. Materyal ve Metot: İlk kademede Claisen-Schmidt Kondenzasyon yöntemi ile A1-A8 şalkon türevleri sentezlenmiştir. İkinci kademede katalitik miktarda glasiyel asetik asit içeren etanol içinde çözünmüş A1-A8 bileşiklerinin, 4-hidrazinobenzensülfonamid hidroklorür ile kondenzasyon reaksiyonu sonucunda benzensülfonamid içeren 1,3,5-trisübstitüe pirazolin türevi B1-B8 bileşikleri sentezlenmiştir. Sentezlenen bileşiklerin CA inhibisyon aktivitesi, hCA I ve II izoenzimleri üzerine esteraz aktivitesi ölçülerek araştırılmıştır. Bulgular: B1-B8 bileşikleri %41-85 verimle sentezlenmiştir. Sentezlenen bileşiklerin kimyasal yapıları 1H NMR, 13C NMR ve HRMS ile doğrulanmıştır. Bu bileşiklerin IC50 değerleri hCA I için 299.48-521.84 nM, hCA II için 427.25-523.02 nM aralığında bulunmuştur. Bileşiklerin Ki değerlerinin hCA I için 232.16-637.70 nM, hCA II için 342.07-455.80 nM aralığında olduğu tespit edilmiştir. Sonuç: Sentezlenen bileşikler, klinikte kullanılan referans bileşik asetazolamid ile karşılaştırılabilir inhibisyon etkinliği göstermiştir. Bu çalışmada hCA I ve II'ye karşı orta derecede etkinlik gösteren yeni sülfonamidler sentezlenmiştir. Anahtar Kelimeler: Fenoller, karbonik anhidraz inhibisyonu, pirazolinler, şalkonlar.
URI: http://hdl.handle.net/123456789/4663
Date: 2016-01-01


Files in this item

Files Size Format View

There are no files associated with this item.

This item appears in the following Collection(s)

Show full item record

Search DSpace


Advanced Search

Browse

My Account

Context